FEXFED

Fexofenadine hydrochloride là thuốc kháng histamine.

Ở những người đàn ông tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống liều duy nhất 2 viên 60mg, fexofenadine hydrochloride được hấp thu nhanh với thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 2,6 giờ. Ở những người khỏe mạnh, sau khi uống liều duy nhất dung dịch chứa 60 mg, nồng độ trung bình trong huyết thanh là 209ng/ml. Khi người tình nguyện khỏe mạnh dùng nhiều liều liên tiếp fexofenadine hydrochloride (dung dịch uống 60 mg, mỗi 12 giờ, và uống 10 liều như vậy), nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương là 286ng/ml. Uống liều 120 mg mỗi lần, dùng 2 lần mỗi ngày thì fexofenadine hydrochloride sẽ có dược động học tuyến tính.
Ảnh hưởng của tuổi tác:
Ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi), nồng độ đỉnh của fexofenadine hydrochloride trong huyết tương cao hơn 99% nồng độ thuốc này ở người tình nguyện bình thường (< 65 tuổi). Thời gian bán hủy trung bình giống như ở người tình nguyện khỏe mạnh.
Người suy thận:
Ở những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 41-80ml/phút) tới nặng (độ thanh thải creatinin 11-40ml/phút) nồng độ đỉnh của fexofenadine hydrochloride trong huyết tương lớn hơn (87% và 111%) so với ở người tình nguyện khỏe mạnh; thời gian bán hủy trung bình ở những đối tượng suy thận trên cũng dài hơn (59% và 72%) so với người khỏe mạnh.
Nồng độ đỉnh của fexofenadine hydrochloride trong huyết tương người thẩm phân (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút) cao hơn (82%) và thời gian bán hủy dài hơn (31%) so với người tình nguyện khỏe mạnh. Dựa vào sự tăng độ khả dụng sinh học và thời gian bán hủy, nên dùng liều duy nhất 60mg/24 giờ lúc khởi đầu dùng thuốc ở người suy thận.
Người suy gan:
Dược động học của Fexofenadine hydrochloride ở người suy gan không khác nhiều so với ở người khỏe mạnh.
Ảnh hưởng của giới tính:
Qua nhiều thử nghiệm, không có khác biệt giữa giới nam và nữ về dược động học của fexofenadine hydrochloride.

Fexofenadine là thuốc chống dị ứng thế hệ mới – kháng thụ thể H1.
Fexofenadine là một thuốc kháng histamine tác dụng kéo dài để điều trị dị ứng, không có tác dụng an thần gây ngủ.
Fexofenadine, chất chuyển hóa của terfenadine, là một chất kháng histamine có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên. Fexofenadine ức chế sự co phế quản gây nên do kháng nguyên ở chuột lang nhạy cảm, và ức chế sự tiết histamine từ dưỡng bào màng bụng của chuột cống. Trên động vật thí nghiệm, không thấy có tác dụng kháng cholinergic hoặc ức chế thụ thể a 1-adrenergic.
Hơn nữa, không thấy có tác dụng an thần hoặc các tác dụng khác trên hệ thần kinh trung ương.
Nghiên cứu trên loài chuột cống về sự phân bố ở mô của fexofenadine có đánh dấu, cho thấy thuốc này không vượt qua hàng rào máu-não.

– Ðiều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi.

Dùng đường uống.

Ðã biết có tăng cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

– Tần suất các tác dụng ngoại ý kể cả buồn ngủ, không phụ thuộc liều lượng và cũng tương tự giữa các phân nhóm được chia theo giới tính, tuổi và chủng tộc.
– Các tác dụng phụ thường gặp là: nhiễm virus (cảm, cúm) (2,5%); buồn nôn (1,6%); đau bụng kinh (1,5%); buồn ngủ (1,3%); khó tiêu (1,3%); mệt mỏi (1,3%).